40年代中期，青霉素、链霉素、氯霉素等抗生素相继问世，使感染性疾病的治疗进人了崭新的时代，众多患者的生命被挽救。抗生素的毒副作用，如肝毒性、肾毒性、神经、肌肉阻滞毒性、听力毒性、中性粒细胞减少，以及破坏肠道生态环境等，在各种药物学中均有详细记载，在临床应用时已被医师注意，并设法避免。唯有抗生素治疗革兰氏阴性菌感染后引发的内毒素释放问题，迄今为止国内外的药物治疗学均不列载。

但自抗生素问世以来，就有关于应用抗生素治疗后细菌溶解导致内毒素释放的临床报道，认为内毒素释放可能会导致病者血流动力学的暂时恶化。现已证实，血循环中内毒素水平的升高与血流动力学参数的恶化有关，由此有可能导致较高的死亡率。Shen等人证实一些病人在应用抗生素治疗后体内确有内毒素水平的升高。他已证实在某些特殊情况下，如病人存在原发性菌血症，这种升高尤为显著。应用某些抗生素后，细菌负荷量突然下降，但游离内毒素明显增高，引起临床上显著的副作用。荷兰的Anthonius Dofferhoffer 也证实在一个有不同遗传背景的患者组中，抗生素可能显著地诱导内毒素的释放。内毒素对机体的危害，临床医师必须高度重视。

一般抗生素只有抗菌作用，而无去除内毒素的能力，因此对于已产生内毒素无能为力，而且应用抗生素后，由于大量细菌体破裂还可能发生斯氏反应，使临床症状恶化，甚至发生危险。