LBP（脂多糖结合蛋白，lipopolysaccharide-binding protein）与LPS（脂多糖，lipopolysaccharide）结构中的脂质A部分具有高度亲和性，能够识别和结合LPS，形成LPS-LBP复合物。

一方面LBP-LPS复合物可以将LPS转递给膜型CD14（membrane CD14，mCD14）分子受体。一定空间构象的LPS与单核细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等细胞上的Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）发生密切物理接触后，可诱使TLR4发生受体二聚化或多聚化，形成配体受体复合物，通过酶学级联反应，激活多个转录因子，促使TNF-a、IL-1、IL-6等细胞因子和趋化因子IL-8等炎症介质表达，表现出激动剂的效应，并且可增强细胞间的黏附，产生一系列病理反应（炎症反应）及生理反应（杀灭细菌和清除内毒素分子等的反应）；若LPS 的化学空间构象不能与TLR4发生密切物理接触，则表现为拮抗剂的效应。

另一方面，对于无mCD14受体的细胞，如内皮细胞和上皮细胞等，需要通过可溶型CD14受体（soluble CD14，sCD14）激活内皮细胞和上皮细胞上的TLR4，且sCD14同LPS-LBP结合形成sCD14-LBP-LPS三元复合物，该复合物既可将LPS转递给mCD14，也可以转递给内皮细胞等，通过TLR4产生一系列生物学效应（发热、炎症反应、DIC等）。另外，机体的实质细胞，如肝细胞，也有mCD14和TLR4受体，其表现类似于巨噬细胞。在无CD14等受体存在的情况下，LPS 甚至可直接结合TLR4发生效应，但其强度相对较弱。

LBP与内毒素结合形成LPS-LBP复合物后与mCD14或sCD14结合，刺激单核细胞和血管内皮细胞等，从而发生内毒素的激活效应，给机体带来有利和有弊的双重影响，其中上述转运为可逆性反应。在此过程中，LBP作为载体蛋白，将LPS传递给CD14等受体。实际上，LBP作为一种催化剂，催化LPS 与CD14结合：即LBP的N端区域先与LPS聚集体的LPS结合，使其解离为单体，形成LPS单体-LBP复合物（类似于底物-酶复合物），再通过LBP的C端区与CD14结合，形成LPS-LBP-CD14复合物；转递结束后，LBP从复合物中脱离出来，参与其转运功能的再循环。也就是说，LBP是通过作为一种催化剂的方式催化LPS与CD14 的结合。